Analgesici Oppioidi

Oltre alla via di somministrazione è ovviamente importante l'effetto intrinseco del famaco che è legato alla potenza analgesica ed alla sua durata di azione (emibita plasmatica) ed alle vie di eliminazione.

Un famaco ottimale per la sua azione talvolta non può essere utilizzato per il rischio di accumulo se ad esempio la via principale di eliminazione è qella epatica ed il paziente soffre di insufficienza epatica.

Si può quindi facilmente comprendere che la scelta del famaco è soggetta ainnumerevoli elementi taluni in netto contrasto fra loro e merita una attenta valutazione da parte dell'algologo.

Di seguito viene riportata una tabella di equipotenza dei principali analgesici oppioidi



Come si può osservare ossicodone è circa 2 volte più attivo della morfina, mentre la codeina (oppiode minore) ha meno di tre volte la potenza della morfina.

Effetti collaterali

Effetti collaterali della morfina e degli analgesici stupefacenti sono:
- sensazione di euforia e benessere che può condurre all'abuso
- depressione del centro del respiro
- depressione del centro della tosse
- stimolo del vomito per azione sulla zona chemocettrice a scatto
- stipsi, crampi addominali
- sonnolenza
- prurito
- stimolo della diuresi, ma con aumento della difficoltà per contrazione del muscolo sfintere
- miosi (contrazione pupilla)
- vasodilatazione ed ipotensioneDiminuzione fino alla scomparsa dell'effetto farmacologico di farmaci somministrati ripetutamente a brevi intervalli di tempo. È una sorta di abitudine .
- stimolo del rilascio di ormone antidiuretico, prolattina, somatostatina, inibizione del rilascio di gonadotropine
- dà dipendenza fisica e psichica in chi l'assume per gli effetti euforizzanti (abuso).

La interruzione immediata della terapia può condurre alla sindrome da astinenza.

La sindrome da astinenza provoca iniziali irrequietezza motoria, midriasi, sudorazione, rinorrea, sbadigli; successivamente tremori, tachicardia, ipertermia, forti crampi, nausea, vomito, diarrea.
In chi soffre di dolore cronico sia la dipendenza che l'asinenza sono meno fequenti e gravi di quanto non succeda nell'usovoluttuario degli oppiacei

Anche nell'impiego terapeutico defli oppiodi si manifesta il fenomeno della tachifilassi ovvero diminuzione fino alla scomparsa dell'effetto farmacologico del farmaco somministrato ripetutamente a brevi intervalli di tempo. È una sorta di abitudine al farmaco.

L'algologo porrà rimedio a questo fenomeno con la cosiddetta rotazione degli analgesici oppioidi.

Quando si comincia ad avvertire la necessità di aumentare in modo importante i dosaggi per mantenere un buon sollievo l'algologo provverà a introdurre un nuovo oppiode  riducendo così la tachifilassi.

Nella pratica clinica gli effetti collaerali descritti possono comparire nei soggetti che non hanno mai assunto oppiacei (soggetti naive) ma in genere scompaiono spontaneamente nel giro di pochi giorni.

L'unico effetto collaterale persistente è la stipsi che costituisce un reale problema. Per tentare di risolvere questo fastidioso effetto, che si realizza per azione diretta degli oppiacei sui recettori presenti nell'intestino, sono state realizzate delle formulazioni di oppiacei per os associati ad antagonisti recettoriali (naloxone) a breve durata di azione che quindi esplicano la loro azione solo durante il passaggio intestinale riducendo la stipsi.